2008药物制剂研发回眸：打造重磅炸弹

　　生意社9月1日讯　在2008年众多的上市新药中，有这样一些品种，它们凭借显著的治疗效果和良好的临床实用性，获取了更大的市场成长潜力，它们有可能就是下一个年销售过10亿的重磅炸弹。

　　琥珀酸去甲文拉法辛口服控释片

　　惠氏公司惠氏制药子公司结构新颖、一日1次的5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)产品(商品名：Pristiq)，用于治疗成人严重的抑郁性障碍(MDD)。Pristiq不通过CYP2D6代谢途径在其活性状态释放盐酸文拉法辛(商品名：Effexor XR)主要活性代谢物。这有益于Pristiq与通过该代谢途径的其他药物联合用药。Effexor XR是由惠氏公司发现与开发的，是美国FDA批准治疗MDD的首个SNRI，是目前全球最广泛处方用药的抗抑郁药。Pristiq也是惠氏公司发现与开发的，由此显示出该公司在神经科学领域的显著成就和不断开拓的精神。

　　据预测，琥珀酸去甲文拉法辛2010年的年销售额可达12~15亿美元。

　　由于尚无对所有严重抑郁患者奏效的单一治疗药物，琥珀酸去甲文拉法辛控释片为患者和医生提供了治疗新药。Pristiq获准一日1次50mg，可让医生以推荐的剂量进行治疗，而不需逐渐调节用药剂量。

　　美国FDA要求开展对本品上市后的用药监测，包括需进行和递交新的长期持续(防止间断)研究、有可能造成性功能障碍的研究、儿童患者用药研究和开发降低剂量等研究及其数据。FDA还要求本品进行非临床毒性研究。Pristiq的疗效是基于对符合精神疾病诊断与统计指南(DSM-Ⅳ)标准的MDD成人门诊患者进行固定剂量8周随机双盲安慰剂对照治疗的结果。按推荐的50mg剂量用药，Pristiq因不良反应停药率为4.1%，与安慰剂组的3.8%相近。

　　2007年7月，美国FDA还曾对惠氏公司发出Pristiq治疗妇女绝经引起的中度至严重血管舒缩症状(如热潮红和夜盗汗等)的可批准函，并要求该公司在正式批准前需递交Pristiq用于此适应症可能引起的心血管严重不良反应和对肝脏影响的有关数据。

　　复方阿利克仑/氢氯噻嗪片

　　阿利克仑系近十余年来诞生的新一类降血压新分子实体药品，2007年3月最先在美国获准上市，目前已在全球40多个国家获准单独用药持续降压24小时及以上。

　　据预测，到2012年，阿利克仑的销售总额将达到36亿美元。研究表明，复方阿利克仑/氢氯噻嗪片较单独使用其中任一种药物降压具有显著的相加作用。

　　复方烟酸/拉罗皮兰控释片

　　复方烟酸/拉罗皮兰控释片含有烟酸和抑制潮红新途径药拉罗皮兰。在对4700多例患者的临床研究中，本品降低LDL-C，升高HDL-C，还可减少甘油三酯的含量。高LDL-C、低HDL-C和甘油三酯升高是诱发心脏病发作和休克的危险因素。

　　据预测，拉罗皮兰年销售峰值可达20亿美元。

　　格拉司琼透皮控释贴片

　　格拉司琼透皮控释贴片是世界上首个获准上市的5HT3受体拮抗剂透皮控释贴片产品，上市后仅在美国的销售额就可达13亿美元。本品作为透皮贴片，为严重恶心和呕吐的癌症患者提供了一种不需注射、不需口服的新给药途径。普罗斯特拉坎公司在国内开发了本品，从立题到上市花费了5年时间。